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【澳门特马】发现抗“超级细菌”药物新靶点

经过近四年的联合攻关,华东理工大学药学院联合中国科学院上海药物研究所、湖北省生物医药产业技术有限公司等研究人员单位,成功发现了一种抗耐药金黄色葡萄球菌感染的药物。作用于新靶点CrtN蛋白,首次发现抗真菌老药naftifene,通过靶向CrtN发挥抗耐药金黄色葡萄球菌功效。日前,相关研究成果在线发表在《自然-化学生物学》杂志上。抗生素在发挥疗效的同时,对细菌有很强的选择压力,催生和富集了耐药菌株。随着抗生素的广泛使用,许多金黄色葡萄球菌表现出抗生素耐药性。其中,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有多重耐药性,又称超级细菌,给临床抗感染治疗带来很大困难。自发现以来,其感染传播迅速,几乎遍及全球,并已超过乙肝和艾滋病,被列为世界三大最难传染的传染病。在金黄色葡萄球菌感染的发生发展中,金黄色葡萄球菌的毒力因子起着非常重要的作用。其中,金黄色素被誉为金黄色葡萄球菌的盔甲,是决定金黄色葡萄球菌致病性的重要因素。金黄色葡萄球菌利用这种色素抵抗外界环境氧化应激的破坏,从而逃避宿主的先天免疫,消灭病原菌。这样一来,金黄色葡萄球菌的盔甲就解除了,免疫系统可以更有效地清除被感染的金黄色葡萄球菌。华东理工大学药学院李健教授课题组近年来一直致力于老药的二次开发。目前,已自主建设了1400多种老药实体库。通过与药理学同仁的合作,发现了多种老药的新用途。在这项研究中,上海药物研究所的研究人员通过表型筛选了华东理工大学李健教授课题组构建的数百种老药,发现老药抗真菌药物萘替芬能在纳摩尔水平上显着抑制金。产生金黄色葡萄球菌色素,增加金黄色葡萄球菌对氧化应激和人体血液的敏感性。研究表明,金黄色葡萄球菌合成途径中的CrtN蛋白是一种对耐药金黄色葡萄球菌感染具有良好耐药性的分子靶点。一个新的切入点。

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